您所在位置: 首页 > 期刊 > 过刊浏览 > 大学学报> 《广东药学院学报》> 2010年10月28卷5期>医药快讯> 文章详情

现代药物设计传统理论受到挑战

首席医学网      2010年12月06日 15:59:53 Monday  
 
  加入收藏夹   官方投稿信息

作者:

【关键词】  现代药物 传统理论

 美国斯克里普斯研究所研究人员发现新的证据,对现代药物设计和药物如何在人体内作用的一个关键过程提出挑战。 目前,关于蛋白质和配体的结合一直遵循均等的模式。研究人员使用识别雌激素的分子系统进行研究,发现当蛋白质结构发生改变时,配体能够适应这些变化,与活性和非活性构象均可进行结合。

  “令我们吃惊的是,配体与受体的活性和非活性构象结合并不相同,”斯克里普斯研究所弗洛里达分所癌症生物学部副教授肯德尔·勒特利斯指出,“这表明存在细胞信号活动控制的新机制,对配体如何调节蛋白质活性及发现新药物,这项发现意义深远。在这项研究中,研究人员使用雌激素受体和一种广为人知的受体拮抗剂。雌激素受体被雌激素激活。当配体与受体亚结构结合时,配体可以稳定特异蛋白质构象,打开(或关闭)控制细胞不同功能的分子开关。

  “我们的新发现显示,在考虑治疗性化合物时,不仅需要考虑蛋白质构象,还需要考虑配体结合取向。”勒特利斯指出。勒特利斯对这项新研究揭示的配体构象系统感到兴奋,这种构象可能与在癌症中发挥作用的抗炎活性和阻止肿瘤生长有关。勒特利斯渴望了解这项新的研究发现是否适用于其他的蛋白质-配基配对。“如果配体动力学成为小分子信号的常见功能,”他表示,“我们的发现可能改变对化学生物学的认识。”

  该研究结果于2010年10月10日提前发表于《自然·化学生物学》网络版。

  (来源:Nature Chemical Biology,2010;DOI:10.1038/nchembio.451姚立新编译)

  订阅登记:

请您在下面输入常用的Email地址、职业以便我们定期通过邮箱发送给您最新的相关医学信息,感谢您浏览首席医学网!

邮箱:    专业:    职称:      

医学期刊医学会议医学专区医学护理